妇科肿瘤药物前赴后继 紫杉醇与多西他赛领衔

　　紫杉醇属于细胞抑制剂类药物，是最引人瞩目的抗乳腺癌的“明星”。2000年，百时美施贵宝公司的泰素已达到了16亿美元的市场份额。受紫杉醇非专利药和其衍生物多西他赛的双面夹击，泰素在国外市场进入缓慢的衰退期。

　　多西他赛以其优异的作用机制，加上化学专利的保驾护航，因而在全球有着较好的市场，赛诺菲-安万特公司的原研药泰索帝已在全球抗肿瘤药物中名列前茅，是仅次于骨髓性白血病治疗药物格列卫之后排第2位的品种，约占全球500强中抗肿瘤药物市场的10%。2008年，泰索帝以29.08亿美元的销售额刷新了上一年的纪录，同比上一年的25.69亿美元增长了13.20%。

　　近年有研究发现，多西他赛在其他实体肿瘤的临床试验中也有了可喜的进展，其市场蕴涵着巨大的商机。国内许多研发机构、生产厂商也趋之若鹜，众多药企跟进申报注册多西他赛。

　　2007年，我国16城市样本医院用药统计数据表明，紫杉醇和多西他赛是居于抗肿瘤市场的前两位品种。紫杉醇用药金额为36434万元，同比上一年增长了22.84%；多西他赛用药金额为33932万元，同比上一年增长了38.52%。2008年上半年，多西他赛在同类药中占了5.43%，仅比第1位的紫杉醇少0.22个百分点，大有后来者居上之势。

　　自2002年以来，多西他赛一直保持着高速增长的态势，年复合增长率为88.5%，远高于同类品种。虽然目前的总销售额仍落后于紫杉醇，但由于增速较快，销售赶超紫杉醇指日可待。国内市场上，江苏恒瑞药业的注射用多西他赛（艾素）在样本医院的销售额已经超过赛诺菲-安万特的泰索帝，成为销量最大的厂家：2008年上半年艾素占据了多西他赛市场份额的50.33%。2008年同比上一年增长了19%，泰索帝居第2位。

　　三唑类两雄争霸

　　阿那曲唑属于强效选择性的三唑类芳香酶抑制剂，是阿斯利康开发的上市品种,商品名为“瑞宁得”。它能抑制细胞色素P-450所依赖的芳香酶，从而阻断雌激素的生物合成，而雌激素为刺激乳腺癌细胞生长的主要因素。适应症为乳腺癌，特别适用于使用激素辅助治疗之后复发的经绝期妇女的晚期乳癌。2007年全球性市场份额为17.30亿美元，同比上一年增长了14.72%，2008年已达到18.57%，同比上一年增长了7.34%。

　　目前国内市场上，瑞宁得占据了90%以上的份额，重庆华邦制药的“瑞婷”、浙江万马药业的“瑞斯意”和扬子江药业集团的“艾达”争夺剩余份额。

　　新一代芳香化酶抑制剂来曲唑是瑞士诺华开发上市的产品。2003年上市，商品名为“弗隆”，来曲唑通过抑制芳香化酶，使雌激素水平下降，从而消除雌激素对肿瘤生长的刺激作用，特别适用于绝经后的乳腺癌患者。

　　2008年，来曲唑的全球性市场份额为11.29亿美元，比2007年的9.45亿美元增长了近20%。2006年，来曲唑进入样本医院前200种畅销药品中，2007年在我国16城市样本医院中，来曲唑销售额为4723万元，同比上年增长了52.35%。目前，来曲唑由江苏恒瑞（芙瑞）和瑞士诺华（弗隆）所把持。2008年江苏恒瑞的芙瑞的销售比上一年增长了50%。

　　2008~2009年，SFDA年批准了海南万特制药、浙江海正药业、重庆圣华曦药业3家生产来曲唑原料药；浙江海正药业、重庆圣华曦药业、南京瑞年百思特制药、海南盛科生命科学研究、佛山仙草药业5家开发的来曲唑制剂已处于临床试验阶段。

　　国产LH-RH衍生物进入临床

　　促黄体生成素释放激素 (LH-RH)

　　衍生物，是取代了手术和放疗成为治疗绝经前乳腺癌的一种化疗手段。其作用机制是减少LH和FSH的分泌，从而使雌激素水平降低，使乳腺癌、前列腺癌及子宫内膜异位症病灶得到改善。

　　戈舍瑞林是阿斯利康开发的品种，1993年获美国FDA批准上市，用于子宫内膜异位症、乳腺癌、前列腺癌的治疗。2008年全球市场份额为11.38亿美元，比2007年的11.04亿美元增长了近3.07%。1999年，戈舍瑞林注射液进入我国市场，商品名为“诺雷德”，其缓释植入剂2004年获准在我国用于临床，目前国产药物还没上市。

　　醋酸亮丙瑞林是高活性的LH-RH衍生物，是日本武田公司开发的产品，1985年已获准上市，1989年获美国FDA批准用于子宫内膜异位症的治疗。2000年，醋酸亮丙瑞林缓释粉针注射剂在我国上市，商品名为“抑那通”。

　　国内在醋酸亮丙瑞林研发方面，北京双鹭药业、山东新华、上海新先锋药业、扬子江药业等11家企业的产品已进入临床试验阶段。

　　醋酸亮丙瑞林对蛋白分解酶的抵抗力和对LH-RH受体的亲和力都比LH-RH强，所以能有效地抑制垂体-性腺系统的功能。对子宫内膜异位症、子宫肌瘤或绝经前乳腺癌患者有较好的作用，临床主要用于前列腺癌及子宫内膜异位症。2008年全球市场份额约为22.58亿美元，比2007年的18.85亿美元增长了近19.78%。

　　LH-RH类似物不但用于乳腺癌的治疗，其重要的适应症还有前列腺癌及子宫内膜异位症。从市场构成看，目前主要由国外及合资企业所占据，故药品的价格较高，而且抗肿瘤药降价名单中也没见其身影。可以预见，该类药的销售额将逐年递增。